作為KRAS G12C突變蛋白抑制劑的腈甲基哌嗪類衍生物及其應用

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202010035001.5 申請日 -
公開（公告）號 CN111205286A 公開（公告）日 2020-05-29
申請公布號 CN111205286A 申請公布日 2020-05-29
分類號 C07D471/04;A61K31/519;A61P35/00 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 李丹;倪帥健 申請（專利權）人 中國科學院上海藥物研究所蘇州藥物創(chuàng)新研究院
代理機構 南京天華專利代理有限責任公司 代理人 李丹
地址 211135 江蘇省南京市江寧區(qū)麒東路138號錦繡花園228棟606室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開一種作為KRAS G12C突變蛋白抑制劑的腈甲基哌嗪類衍生物及其應用，本發(fā)明化合物具有通式(I)所述結構。本發(fā)明所述的化合物相對于現有化合物對KRAS G12C突變導致的惡性腫瘤具有更高的選擇性；顯示了更長的半衰期，具有更好的代謝穩(wěn)定性；更高的暴露量和更好的口服生物利用度以及更顯著的抗腫瘤活性；