一種克立硼羅的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201810020956.6 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN108047261A 公開（公告）日 2018-05-18
申請(qǐng)公布號(hào) CN108047261A 申請(qǐng)公布日 2018-05-18
分類號(hào) C07F5/02 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 田廣輝;吳建忠;俞蔣輝;龐珍強(qiáng);李俊永 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所蘇州藥物創(chuàng)新研究院
代理機(jī)構(gòu) 蘇州創(chuàng)元專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 代理人 汪青
地址 215123 江蘇省蘇州市蘇州工業(yè)園區(qū)若水路398號(hào)D棟10樓
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種克立硼羅的制備方法及制備克立硼羅的中間體，所述方法包括：(1)、將例如2?鹵代?5?(4?氰基苯氧基)芐醇乙酸酯與雙(頻哪醇合)二硼在有機(jī)溶劑中、鈀類催化劑存在下以及堿性條件下反應(yīng)制得例如2?乙酰氧基甲基?4?(4?氰基苯氧基)苯硼酸頻哪醇酯；(2)、使例如2?乙酰氧基甲基?4?(4?氰基苯氧基)苯硼酸頻哪醇酯在反應(yīng)溶劑中、在酸性或堿性條件下發(fā)生反應(yīng)制得所述克立硼羅。本發(fā)明反應(yīng)條件溫和，易于操作，反應(yīng)收率高，后處理簡(jiǎn)單，成本較低，適合工業(yè)化生產(chǎn)。