一種1-甲基-1H-吲唑-6-甲酸的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201910522457.1 申請日 -
公開（公告）號 CN110128347A 公開（公告）日 2019-08-16
申請公布號 CN110128347A 申請公布日 2019-08-16
分類號 C07D231/56 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 楊軍;薛多清;吳勇;陳立煌;翟連華 申請（專利權(quán)）人 啟東韶遠(yuǎn)藥業(yè)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京品源專利代理有限公司 代理人 韶遠(yuǎn)科技（上海）有限公司;啟東韶遠(yuǎn)化學(xué)科技有限公司
地址 201203 上海市浦東新區(qū)中國(上海)自由貿(mào)易試驗區(qū)張江路185號1幢206B室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了一種1?甲基?1H?吲唑?6?甲酸的合成方法，所述合成方法包括：以2?氟?4?溴苯甲醛和甲基肼為原料，經(jīng)過成環(huán)反應(yīng)得到6?溴?1?甲基吲唑后，再進(jìn)行甲酸甲酯化反應(yīng)以及水解反應(yīng)后，得到所述1?甲基?1H?吲唑?6?甲酸；本發(fā)明提供的合成方法，能夠直接合成1位甲基取代的吲唑，不存在異構(gòu)體，避免了后續(xù)分離存在雜質(zhì)難以除去的問題，提升了產(chǎn)品的純度，成環(huán)反應(yīng)的收率可達(dá)到85％，收率較高，不僅適用于實驗室的小規(guī)模制備，而且還可以直接放大生產(chǎn)，反應(yīng)條件易操作、易控制，有利于降低生產(chǎn)成本，擴(kuò)大工業(yè)化生產(chǎn)。