鐵草胺琥珀酰亞胺活化酯的合成方法和應(yīng)用
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN201910006435.X | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開（公告）號(hào) | CN111410625A | 公開（公告）日 | 2020-07-14 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN111410625A | 申請(qǐng)公布日 | 2020-07-14 |
| 分類號(hào) | C07D207/46(2006.01)I | 分類 | - |
| 發(fā)明人 | 李世紅;蔡飛;王正;羅志剛 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 | 南京江原安迪科正電子研究發(fā)展有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | - | 代理人 | - |
| 地址 | 211112江蘇省南京市江寧區(qū)科學(xué)園乾德路5號(hào)8號(hào)樓（紫金方山） | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明屬于放射性藥物標(biāo)記技術(shù)領(lǐng)域，特別是涉及鐵草胺琥珀酰亞胺活化酯的合成方法及其在放射性標(biāo)記藥物制備中的應(yīng)用。本發(fā)明以去鐵胺（DFO）為原料，合成鐵草胺琥珀酰亞胺活化酯。該活化酯可以在溫和條件下，與帶有伯氨基的藥物分子發(fā)生酰胺縮合反應(yīng)生成鐵草胺偶聯(lián)物，再用金屬螯合劑通過競(jìng)爭(zhēng)反應(yīng)除去三價(jià)鐵離子，得到去鐵胺偶聯(lián)物。本發(fā)明還涉及所述放射性標(biāo)記的去鐵胺偶聯(lián)物作為顯像劑和治療藥物的用途，通過使用醫(yī)用放射性核素（如89Zr、68Ga、67Ga、177Lu、111In、90Y）對(duì)去鐵胺偶聯(lián)物進(jìn)行高效率標(biāo)記，生成的標(biāo)記藥物可以用于活體PET顯像、SPECT顯像或放射性治療。?? |
