一種阿伐那非雜質(zhì)的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201711381418.1 申請日 -
公開（公告）號 CN107879986A 公開（公告）日 2018-04-06
申請公布號 CN107879986A 申請公布日 2018-04-06
分類號 C07D239/47 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 劉德勇;吳明亮;胡世全;黃玉明;李洋;岳學(xué)榮 申請（專利權(quán)）人 重慶英斯凱化工有限公司
代理機構(gòu) 北京集佳知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 趙青朵
地址 401220 重慶市長壽區(qū)鳳城李家坪(川染廠)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了一種阿伐那非雜質(zhì)的合成方法，包括以下步驟：A)在有機溶劑和水中，以4?(3?氯?4?甲氧基芐基氨基)?5?乙氧羰基?2?甲基亞磺酰嘧啶為原料，堿存在的條件下水解得到第一中間體；B)將所述第一中間體和4?(3?氯?4?甲氧基芐基氨基)?5?乙氧羰基?2?甲基亞磺酰嘧啶在有機堿的條件下進行縮合，得到第二中間體；C)將所述第二中間體與2?甲氨基嘧啶在強堿條件下進行反應(yīng)，得到阿伐那非雜質(zhì)。該路線不僅能夠得到純度較佳的目標雜質(zhì)，也能夠為該雜質(zhì)提供純度較佳的中間體，而且提供一種阿伐那非新雜質(zhì)的合成方法，以便于對該藥物雜質(zhì)譜的完善。