一種黃藤素及其類似物的合成方法及用途

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN202111256453.7 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN113801112A 公開(kāi)（公告）日 2021-12-17
申請(qǐng)公布號(hào) CN113801112A 申請(qǐng)公布日 2021-12-17
分類號(hào) C07D455/03（2006.01）I;A61P43/00（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 康立濤;李倩;楊世瓊 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 上海北卡醫(yī)藥技術(shù)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 上海光華專利事務(wù)所（普通合伙） 代理人 沈攀攀;許亦琳
地址 201612上海市松江區(qū)申港路3802號(hào)21幢
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及化合物合成技術(shù)領(lǐng)域，特別是涉及一種黃藤素及其類似物的合成方法及用途。所述方法包括：1）將3,4?二甲氧基苯乙胺與式Ⅰ化合物縮合，制得式Ⅱ化合物；2）將步驟1）制得的式Ⅱ化合物與還原劑反應(yīng)，制得式Ⅲ化合物；3）將步驟2）制得的式Ⅲ化合物、乙二醛環(huán)合劑、催化劑、析晶劑反應(yīng)后，通過(guò)氨水游離，制得式Ⅳ化合物；4）將步驟3）制得的式Ⅳ化合物與鹽酸反應(yīng)，制得式Ⅴ化合物。本發(fā)明的方法不使用乙醇，乙酸，降低了類似雜質(zhì)乙氧基取代物的產(chǎn)生，提升了產(chǎn)品質(zhì)量，前兩步甲苯溶劑延續(xù)使用，減少?gòu)U液，操作方便，并使用氨水降低了含銅量至極低，遠(yuǎn)低于1％。此外，用大孔樹(shù)脂對(duì)含銅反應(yīng)母液進(jìn)行了環(huán)保處理，進(jìn)行了環(huán)境保護(hù)。