一種色瑞替尼類似物的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201910454738.8 申請日 -
公開（公告）號 CN110143947B 公開（公告）日 2021-10-15
申請公布號 CN110143947B 申請公布日 2021-10-15
分類號 C07D401/12（2006.01）I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 吳文萱;李曉林;羅宇;占莉;康立濤;李倩;楊世瓊 申請（專利權(quán)）人 上海北卡醫(yī)藥技術(shù)有限公司
代理機構(gòu) 上海藍(lán)迪專利商標(biāo)事務(wù)所（普通合伙） 代理人 徐筱梅;張翔
地址 200241上海市閔行區(qū)東川路500號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種色瑞替尼類似物5?氯?N?（2?異丁基?5?甲基?4?（1,2,3,6?四氫吡啶?4?基）苯基）?N?（2?（異丙基磺?；┍交┼奏?2,4?二胺二鹽酸鹽的制備方法，該方法以1?芐基?4?（5?異丙氧基?2?甲基?4?硝基苯基）?1,2,3,6?四氫吡啶為起始原料，與氯甲酸三氯乙酯發(fā)生親核取代反應(yīng)生成化合物Ⅰ；然后化合物Ⅰ在還原劑作用下將硝基還原成氨基，生成化合物Ⅱ；再在還原劑作用下脫保護(hù)，得到化合物Ⅲ；最后化合物Ⅲ的鹽酸鹽與化合物Ⅳ進(jìn)行親核取代反應(yīng)，生成化合物V即5?氯?N?（2?異丁基?5?甲基?4?（1,2,3,6?四氫吡啶?4?基）苯基）?N?（2?（異丙基磺?；┍交┼奏?2,4?二胺二鹽酸鹽。本發(fā)明的合成路線短、操作簡便、安全性好、產(chǎn)品產(chǎn)率高、質(zhì)量高、合成成本低。