一種大環(huán)內(nèi)酯類化合物的制備方法、及其使用的中間體

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202010408224.1 申請日 -
公開（公告）號 CN113666978A 公開（公告）日 2021-11-19
申請公布號 CN113666978A 申請公布日 2021-11-19
分類號 C07H17/00（2006.01）I;C07H1/00（2006.01）I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 張許科;孫鳳楠;侯林;李向陽 申請（專利權(quán)）人 洛陽惠中獸藥有限公司
代理機構(gòu) 北京華夏正合知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 韓登營
地址 471000河南省洛陽市洛龍區(qū)政和路15號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 一種大環(huán)內(nèi)酯類化合物的制備方法、及其使用的中間體。本發(fā)明涉及一種制備具有式I結(jié)構(gòu)的大環(huán)內(nèi)酯類化合物的方法，該方法包括用氯甲酸芐酯或乙酸酐保護化合物1的2'?羥基和7?氨基，生成具有式2結(jié)構(gòu)的中間體2，氧化該雙保護的中間體2的4”?羥基，與三甲基溴化锍反應(yīng)，在甲醇?甲酸銨?鈀炭條件下脫除氯甲酸芐酯，最后用環(huán)丙胺進行親核加成，得到所述式I大環(huán)內(nèi)酯類化合物。本發(fā)明還涉及制備過程中的一系列中中間體。本發(fā)明在保護步驟和氧化步驟上收率有明顯的提升；因胺化步驟中加入了促進劑，有效縮短了反應(yīng)時間，且在后續(xù)處理中簡化了精制過程，有效提高了產(chǎn)率。