左旋沙丁胺醇中間體及左旋沙丁胺醇鹽酸鹽的合成方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201410838874.4 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN104557572A 公開(kāi)（公告）日 2015-04-29
申請(qǐng)公布號(hào) CN104557572A 申請(qǐng)公布日 2015-04-29
分類(lèi)號(hào) C07C215/60(2006.01)I;C07C213/06(2006.01)I;C07D319/08(2006.01)I 分類(lèi) 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 不公告發(fā)明人 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 上海默學(xué)醫(yī)藥科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 201203 上海市浦東新區(qū)張江高科技園區(qū)哈雷路1043號(hào)301室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明為左旋沙丁胺醇中間體及左旋沙丁胺醇鹽酸鹽的合成方法，涉及左旋沙丁胺醇中間體及由中間體制備左旋沙丁胺醇鹽酸鹽的方法。該方法由2-鹵代-1-(2,2-二甲基-4-氫-苯并[d][1,3]二氧六環(huán))-乙酮與有機(jī)胺發(fā)生霍夫曼烷基化反應(yīng)制得式2化合物，結(jié)構(gòu)式如下所示：再由式2化合物經(jīng)還原反應(yīng)、光學(xué)純的有機(jī)酸拆分，最后加鹽酸脫保護(hù)制得左旋沙丁胺醇鹽酸鹽。該方法無(wú)需經(jīng)過(guò)苯環(huán)上羥基保護(hù)、脫保護(hù)等過(guò)程，減少了保護(hù)、脫保護(hù)和提純工序，合成路線短，操作簡(jiǎn)單，同時(shí)無(wú)需使用硼烷-硫醚作為還原劑，實(shí)現(xiàn)了安全環(huán)保的目的。