一種托法替布中間體的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202110253018.2 申請日 -
公開（公告）號 CN112679508B 公開（公告）日 2021-08-10
申請公布號 CN112679508B 申請公布日 2021-08-10
分類號 C07D487/04 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 蘇旭;程進榮;仲兆柏;賀紹杰;湯同洋;王路路 申請（專利權）人 連云港潤眾制藥有限公司
代理機構 - 代理人 -
地址 211100 江蘇省南京市江寧區(qū)福英路1099號（江寧高新園）
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明屬于醫(yī)藥化工領域，涉及一種托法替布中間體的制備方法，在由式Ⅰ化合物制備式Ⅱ化合物的過程中，通過對式Ⅰ化合物中對映異構體含量的控制、反應和精制條件的優(yōu)化，尤其利用甲醇和水的混合溶劑進行析晶，在由式Ⅱ化合物制備式Ⅲ化合物的過程中，通過對式Ⅱ化合物中式Ⅰ化合物殘留含量的控制，以及對氫化反應中尤其是氫氣壓力的優(yōu)化，使得本發(fā)明在保證高收率和高純度的基礎上，有效地控制了托法替布中間體的關鍵雜質含量，尤其是對映異構體雜質含量，并且操作簡單，適用于大規(guī)模的工業(yè)化生產。