一種靶向藥物AZD3759中間體的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201910962926.1 申請日 -
公開（公告）號 CN110590683A 公開（公告）日 2019-12-20
申請公布號 CN110590683A 申請公布日 2019-12-20
分類號 C07D241/44（2006.01） 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 朱玉正; 寧尚恩; 王金兵; 張曉君 申請（專利權(quán)）人 山東四環(huán)藥業(yè)股份有限公司
代理機構(gòu) 濟南誠智商標專利事務所有限公司 代理人 韓百翠
地址 253100 山東省德州市平原縣經(jīng)濟開發(fā)區(qū)東區(qū)南園路西首
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種靶向藥物AZD3759中間體的制備方法，首先6?硝基藜蘆酸在堿性條件下水解得到2?硝基?4?甲氧基?5?羥基苯甲酸，然后在催化劑六水三氯化鐵活性碳混合物作用下經(jīng)水合肼還原得到2?氨基?4?甲氧基?5?羥基苯甲酸，再與醋酸甲瞇反應得到4,6?二羥基?7?甲氧基喹唑啉，再與乙酰氯在堿性條件反應得到4?羥基?6?乙酰氧基?7?甲氧基喹唑啉，最后與3?氯?2?氟苯胺在三苯基膦和偶氮試劑的作用下，經(jīng)Mitsunobu反應得到4?[(3?氯?2?氟苯基)氨基]?6?乙酰氧基?7?甲氧基喹唑啉。本發(fā)明減少了合成步驟，減少了有害化合物的使用，降低了生產(chǎn)成本，優(yōu)化了生產(chǎn)操作。