一種抗腫瘤藥物AZD9291的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201710515745.5 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN107216313B 公開(kāi)（公告）日 2019-11-19
申請(qǐng)公布號(hào) CN107216313B 申請(qǐng)公布日 2019-11-19
分類(lèi)號(hào) C07D403/04（2006.01）I; A61P35/00（2006.01）I 分類(lèi) 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 張曉君; 劉慧敏; 郭建軍; 李剛; 寧尚恩 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 山東四環(huán)藥業(yè)股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) 濟(jì)南誠(chéng)智商標(biāo)專(zhuān)利事務(wù)所有限公司 代理人 韓百翠
地址 253100 山東省德州市平原縣經(jīng)濟(jì)開(kāi)發(fā)區(qū)東區(qū)南園路西首
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開(kāi)了一種抗腫瘤藥物AZD9291的制備方法。該方法為：4?氟?2?甲氧基?5?硝基苯胺與3?(2?氯?嘧啶?4?基)?1?甲基吲哚進(jìn)行反應(yīng)得到中間體1；中間體1與N,N,N′?三甲基乙二胺反應(yīng)得到化合物中間體2；中間體2經(jīng)氫化還原反應(yīng)得到化合物中間體3，中間體3再進(jìn)一步引入丙烯酰基生成AZD9291，其特征是，中間體2的制備過(guò)程中加入活化劑溴化亞銅；中間體3的氫化還原為鈀碳催化加氫還原，AZD9291的丙烯?；霝楸┧岬幕祠芤?。該方法有效的減少了固廢的產(chǎn)生，并提高了產(chǎn)品純度和收率。