一種抗腫瘤藥物AZD9291的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201710515745.5 申請日 -
公開（公告）號 CN107216313B 公開（公告）日 2019-11-19
申請公布號 CN107216313B 申請公布日 2019-11-19
分類號 C07D403/04（2006.01）I; A61P35/00（2006.01）I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 張曉君; 劉慧敏; 郭建軍; 李剛; 寧尚恩 申請（專利權(quán)）人 山東四環(huán)藥業(yè)股份有限公司
代理機構(gòu) 濟南誠智商標專利事務所有限公司 代理人 韓百翠
地址 253100 山東省德州市平原縣經(jīng)濟開發(fā)區(qū)東區(qū)南園路西首
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種抗腫瘤藥物AZD9291的制備方法。該方法為：4?氟?2?甲氧基?5?硝基苯胺與3?(2?氯?嘧啶?4?基)?1?甲基吲哚進行反應得到中間體1；中間體1與N,N,N′?三甲基乙二胺反應得到化合物中間體2；中間體2經(jīng)氫化還原反應得到化合物中間體3，中間體3再進一步引入丙烯?；葾ZD9291，其特征是，中間體2的制備過程中加入活化劑溴化亞銅；中間體3的氫化還原為鈀碳催化加氫還原，AZD9291的丙烯?；霝楸┧岬幕祠芤?。該方法有效的減少了固廢的產(chǎn)生，并提高了產(chǎn)品純度和收率。