一種巴瑞替尼的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202110144759.7 申請日 -
公開（公告）號 CN112898306A 公開（公告）日 2021-06-04
申請公布號 CN112898306A 申請公布日 2021-06-04
分類號 C07D487/04 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 劉亞東;朱玉正;熊自常;李曉;秦建麗 申請（專利權(quán)）人 山東四環(huán)藥業(yè)股份有限公司
代理機構(gòu) 濟南誠智商標(biāo)專利事務(wù)所有限公司 代理人 韓百翠
地址 253100 山東省德州市平原縣經(jīng)濟開發(fā)區(qū)東區(qū)南園路西首
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種巴瑞替尼的制備方法。該制備方法以4?氯吡咯并嘧啶為起始原料，用Boc酸酐對氨基進行保護后，然后與丙二醛二甲縮醛取代反應(yīng)，進一步調(diào)酸后加入水合肼環(huán)合得到化合物4；再與2?[1?（乙基磺酰基）?3?氮雜環(huán)丁亞基]乙腈（化合物5）進行加成反應(yīng)，采用三氟乙酸脫氨基保護基得到巴瑞替尼。該方法的取代環(huán)合反應(yīng)不僅避免了反應(yīng)過程在氧氣環(huán)境下回流反應(yīng)，提高了反應(yīng)的安全性，還提高了反應(yīng)的選擇性，避免了其他難除雜質(zhì)的產(chǎn)生，產(chǎn)品純度高，收率高。