一種靶向藥物BLU-667的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202110360527.5 申請日 -
公開（公告）號 CN113072541B 公開（公告）日 2022-07-08
申請公布號 CN113072541B 申請公布日 2022-07-08
分類號 C07D401/14（2006.01）I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 劉亞東;王金兵;寧尚恩;周鍵;張景深;陳強強 申請（專利權(quán)）人 山東四環(huán)藥業(yè)股份有限公司
代理機構(gòu) 濟南誠智商標專利事務(wù)所有限公司 代理人 -
地址 253100山東省德州市平原縣經(jīng)濟開發(fā)區(qū)東區(qū)南園路西首
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種靶向藥物BLU?667的制備方法。本發(fā)明首先將2?氯?4?甲基?6?氨基嘧啶的氨基進行BOC保護，得到的中間體1與碘代物在有機鋅和鈀催化劑催化下碳碳偶聯(lián)得到中間體2，然后脫BOC保護、重氮化反應(yīng)及水解將氨基轉(zhuǎn)化為羥基得到中間體3，再經(jīng)光延反應(yīng)及脫BOC得到中間體4，最后經(jīng)酰胺縮合得到BLU?667。本發(fā)明減少了合成步驟，減少了有害化合物的使用，降低了生產(chǎn)成本，優(yōu)化了生產(chǎn)操作，提高了收率。