一種雌三醇的藥物共晶體及其制備方法和應(yīng)用

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202210133273.8 申請日 -
公開（公告）號 CN114478673A 公開（公告）日 2022-05-13
申請公布號 CN114478673A 申請公布日 2022-05-13
分類號 C07J1/00（2006.01）I;A61K31/565（2006.01）I;A61P15/02（2006.01）I;A61P15/00（2006.01）I;A61P29/00（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 王延松;許乃茜;孔樊龍;萬雨薇;王琴 申請（專利權(quán)）人 華潤紫竹藥業(yè)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京太兆天元知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 代理人 -
地址 100024北京市朝陽區(qū)朝陽北路27號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種雌三醇的藥物共晶體及其制備方法和應(yīng)用。所述的雌三醇的藥物共晶體是由活性成分雌三醇和共晶形成物脲形成，雌三醇與脲之間通過氫鍵連接。本發(fā)明制備的雌三醇?脲共晶的穩(wěn)定性好，溶解性顯著提高，生物利用度顯著增加，而且共晶可以控制雌三醇釋放，延長雌三醇遞送，具有減少劑量及相關(guān)副作用的潛力。本發(fā)明使用的共晶試劑價格便宜，且共晶制備采用球磨等生產(chǎn)成本較低的方法，因此采用共晶方法提高藥物水溶性同時不會顯著增加藥物生產(chǎn)成本，可保證共晶藥物價格的基本穩(wěn)定。