一種黃體酮共晶體的制備方法及其應(yīng)用

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202210235964.9 申請日 -
公開（公告）號 CN114644669A 公開（公告）日 2022-06-21
申請公布號 CN114644669A 申請公布日 2022-06-21
分類號 C07J7/00（2006.01）I;C07C205/57（2006.01）I;C07C201/12（2006.01）I;A61K31/57（2006.01）I;A61P5/34（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 賀穎;王延松;楊振華;萬雨薇;李佳陽 申請（專利權(quán)）人 華潤紫竹藥業(yè)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京太兆天元知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 代理人 -
地址 100024北京市朝陽區(qū)朝陽北路27號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種黃體酮共晶體的制備方法及其應(yīng)用。所述的黃體酮共晶體是由活性成分黃體酮和共晶形成物硝基苯甲酸形成，黃體酮與硝基苯甲酸之間通過氫鍵連接；其中黃體酮與硝基苯甲酸的摩爾比為1:1。本發(fā)明制備的黃體酮?硝基苯甲酸共晶（鄰硝基苯甲酸、間硝基苯甲酸、對硝基苯甲酸）的穩(wěn)定性好，溶解性顯著提高，增加黃體酮溶解度可以降低黃體酮的刺激性和不良反應(yīng)。而且共晶技術(shù)可以控制黃體酮釋放，延長黃體酮遞送，具有減少劑量及相關(guān)副作用的應(yīng)用價值。該制備方法使用的共晶試劑價格便宜，且制備中采用球磨等生產(chǎn)成本較低的方法，在提高藥物水溶性時不會顯著增加藥物生產(chǎn)成本，可保證共晶藥物價格的基本穩(wěn)定。