有抗凝血和抗血小板活性的多靶點(diǎn)化合物及制法和用途

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN202110662996.2 申請(qǐng)日 -
公開(公告)號(hào) CN113201049A 公開(公告)日 2021-08-03
申請(qǐng)公布號(hào) CN113201049A 申請(qǐng)公布日 2021-08-03
分類號(hào) C07K14/00(2006.01)I;C07K1/16(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;C07K1/04(2006.01)I;A61K38/16(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 付國(guó)琴 申請(qǐng)(專利權(quán))人 陜西麥科奧特科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京集佳知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 張柳
地址 710075陜西省西安市高新區(qū)高新二路9號(hào)創(chuàng)業(yè)咖啡街區(qū)天使樓6層608室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種如下述通式及其生理上可接受的鹽:A?L?B?L’?C,其中A和B為與凝血酶結(jié)合位點(diǎn),C為與血小板GPⅡb/Ⅲa受體結(jié)合位點(diǎn),L為第一連接基團(tuán),L’為第二連接基團(tuán)。本發(fā)明還涉及了所述化合物的制備方法及其用途。本發(fā)明提供了一種抗凝血和拮抗血小板GPⅡb/Ⅲa受體多靶點(diǎn)化合物,所述化合物具有良好的體外人凝血酶抑制活性、體外血小板GPⅡb/Ⅲa受體抑制作用以及體外/體內(nèi)抗血小板聚集、體內(nèi)抗凝血和抗血栓作用,臨床上可用于預(yù)防和治療外周動(dòng)脈血栓和動(dòng)靜脈旁路血栓形成、治療急性冠脈綜合征(ACS)或經(jīng)皮冠狀動(dòng)脈介入治療(PCI)中血栓的形成,及預(yù)防和治療缺血性腦卒中形成。