阿帕他胺的合成方法、其中間體及合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202010429864.0 申請日 -
公開(公告)號 CN113698317A 公開(公告)日 2021-11-26
申請公布號 CN113698317A 申請公布日 2021-11-26
分類號 C07C237/40(2006.01)I;C07C231/12(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 李軍棟;卞松;童耀;金燦;吳靈靜;王晶翼 申請(專利權(quán))人 蘇州科倫藥物研究有限公司
代理機構(gòu) 成都九鼎天元知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 劉小彬
地址 215126江蘇省蘇州市工業(yè)園區(qū)星湖街218號生物納米園B12棟
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明屬于藥物合成技術(shù)領(lǐng)域,公開了阿帕他胺的合成方法、其中間體及合成方法,解決了現(xiàn)有技術(shù)中阿帕他胺的合成工藝操作復雜、生產(chǎn)成本高、不適于工業(yè)化、對環(huán)境不友好的問題。本發(fā)明中式Ⅷ化合物經(jīng)一鍋法生成式Ⅶ化合物,式Ⅶ化合物再經(jīng)一鍋法生成阿帕他胺的中間體式Ⅳ化合物,式IV化合物與式Ⅱ化合物經(jīng)環(huán)化得到式Ⅰ化合物。本發(fā)明操作簡單,工序少,生產(chǎn)成本低,產(chǎn)品收率及純度高。