一種鹽酸替羅非班的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202111562937.4 申請日 -
公開（公告）號 CN114315697A 公開（公告）日 2022-04-12
申請公布號 CN114315697A 申請公布日 2022-04-12
分類號 C07D211/22（2006.01）I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 卞洪旭;魏賽麗;印杰;周游;孫朝振;陳曉東;閆利全;張紅忠 申請（專利權(quán)）人 河北國龍制藥有限公司
代理機構(gòu) 河北國維致遠知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 王詩琪
地址 052165河北省石家莊市經(jīng)濟技術(shù)開發(fā)區(qū)楊子路北興業(yè)路西
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，尤其涉及一種鹽酸替羅非班的制備方法，該方法采用N?丁基磺?；?L?酪氨酸與4?（4?吡啶）丁基氯鹽酸鹽反應(yīng)生成N?（丁基磺?；?O?（4?吡啶基）?L?酪氨酸；再由N?（丁基磺?；?O?（4?吡啶基）?L?酪氨酸經(jīng)氫化成鹽反應(yīng)生成最終產(chǎn)物鹽酸替羅非班，通過對中間產(chǎn)物N?（丁基磺酰基）?O?（4?吡啶基）?L?酪氨酸和N?（丁基磺?；?O?（4?哌啶基）?L?酪氨酸的純化工藝進行優(yōu)化，簡化了中間產(chǎn)物提純步驟，提高生產(chǎn)效率，節(jié)約生產(chǎn)時間的同時將N?（丁基磺?；?O?（4?吡啶基）?L?酪氨酸純度提高到98％以上，收率提高到83％以上，N?（丁基磺?；?O?（4?哌啶基）?L?酪氨酸的純度提高到99.4％以上，收率提高到85％以上，大大提高了鹽酸替羅非班的產(chǎn)率。