一種合成芳基炔烴類先導(dǎo)化合物的方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202210032980.8 申請日 -
公開（公告）號 CN114292304A 公開（公告）日 2022-04-08
申請公布號 CN114292304A 申請公布日 2022-04-08
分類號 C07H21/04（2006.01）I;C40B40/08（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 胡允金;羅阿云;周宏霞;張子琪;楊珂新 申請（專利權(quán)）人 康龍化成（北京）新藥技術(shù)股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) 成都高遠(yuǎn)知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 魏靜;張娟
地址 315000浙江省寧波市杭州灣新區(qū)濱海四路800號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了一種合成芳基炔烴類先導(dǎo)化合物的方法，屬于基因編碼化合物庫構(gòu)建領(lǐng)域。所述方法是以式II所示化合物和式III所示化合物為原料，在堿、催化劑和配體的存在下于溶劑中反應(yīng)，得到式I所示化合物。本發(fā)明在DNA上合成芳基炔烴類先導(dǎo)化合物的方法，對DNA損傷小，普適性好，操作簡單，條件溫和，能高收率地制得On?DNA芳基炔烴類化合物。本發(fā)明豐富了在DNA上合成編碼化合物庫的化學(xué)反應(yīng)類型，為基因編碼化合物庫構(gòu)建了新的芳基炔烴類骨架，在先導(dǎo)藥物開發(fā)中具有非常好的應(yīng)用前景。