制備4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶的方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201780048986.1 申請日 -
公開（公告）號 CN109563098B 公開（公告）日 2021-06-08
申請公布號 CN109563098B 申請公布日 2021-06-08
分類號 C07D487/04 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 潘奔;陳江;伯恩哈德·貝格爾;貝亞特·特奧多爾·韋伯 申請（專利權(quán)）人 斯福瑞（南通）制藥有限公司
代理機構(gòu) 北京銀龍知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 鐘海勝;宋琴芝
地址 226017 江蘇省南通市經(jīng)濟技術(shù)開發(fā)區(qū)通順路5號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了制備4?氯?7H?吡咯并[2,3?d]嘧啶的方法，包括以下步驟：a）通過使2?氰基乙酸乙酯與2?溴?1,1?二甲氧基乙烷偶聯(lián)制備2?氰基?4,4?二甲氧基丁酸乙酯；b）通過將甲脒添加至2?氰基?4,4?二甲氧基丁酸乙酯制備4?羥基?6?氨基?5?（2,2?二甲氧基乙基）嘧啶；c）將4?羥基?6?氨基?5?（2,2?二甲氧基乙基）嘧啶轉(zhuǎn)化為4?羥基?7H?吡咯并[2,3?d]嘧啶；以及d）將4?羥基?7H?吡咯并[2,3?d]嘧啶轉(zhuǎn)化為4?氯?7H?吡咯并[2,3?d]嘧啶。與現(xiàn)有技術(shù)已知的方法相比，該方法提供了增高的收率、更少的副產(chǎn)物和降低的廢物。