一類具有全新化學(xué)結(jié)構(gòu)的萘基脲類化合物及其制備方法和應(yīng)用

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202110727896.3 申請日 -
公開（公告）號 CN113444035A 公開（公告）日 2021-09-28
申請公布號 CN113444035A 申請公布日 2021-09-28
分類號 C07D213/40（2006.01）I;C07D239/26（2006.01）I;C07D241/12（2006.01）I;C07D237/08（2006.01）I;C07D211/26（2006.01）I;C07D295/088（2006.01）I;C07D307/22（2006.01）I;C07D309/14（2006.01）I;C07D309/04（2006.01）I;C07D213/65（2006.01）I;C07D237/12（2006.01）I;C07D237/24（2006.01）I;C07D239/30（2006.01）I;A61P35/00（2006.01）I;A61P35/02（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 徐學(xué)軍;楊玉坡;楊爭艷;徐紅運(yùn);段超群;董嘉煒 申請（專利權(quán)）人 河南省銳達(dá)醫(yī)藥科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 鄭州聯(lián)科專利事務(wù)所（普通合伙） 代理人 張麗
地址 475000河南省開封市三大街市民之家11樓11-04
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開一類具有全新化學(xué)結(jié)構(gòu)的萘基脲類化合物及其制備方法和應(yīng)用，其含有的具有生物活性萘脲母核基團(tuán)進(jìn)一步化學(xué)修飾產(chǎn)生諸多生物活性更高的化合物群，拓展了此類化合物在生物醫(yī)藥上的廣泛應(yīng)用以及藥物制劑開發(fā)前景。該類化合物在低劑量（亞微摩爾）即，可顯著抑制JAK2/STAT3信號的活化，MTT、分子對接和免疫印跡實(shí)驗結(jié)果顯示，該化合物可以特異抑制JAK2信號活化及下游STAT3、CyclinD1、CyclinB1和MMP9等靶基因的表達(dá)，誘導(dǎo)細(xì)胞周期阻滯和凋亡，顯著抑制乳腺癌、肝癌、肺癌、耐藥的肺癌、結(jié)腸癌和白血病等多種腫瘤細(xì)胞株的增殖，表明該類化合物具有開發(fā)為JAKs/STAT3靶向抗癌藥物的前景。