一類姜黃素衍生物的合成制備方法以及在癌癥治療的應(yīng)用

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> 2019113332262 申請(qǐng)日 -
公開(公告)號(hào) CN111253339B 公開(公告)日 2020-06-09
申請(qǐng)公布號(hào) CN111253339B 申請(qǐng)公布日 2020-06-09
分類號(hào) C07D295/088(2006.01)I; 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 徐學(xué)軍;楊玉坡;楊爭(zhēng)艷;朱艷霞;段超群;曹艷艷;張韶華;劉瑞;徐春萍 申請(qǐng)(專利權(quán))人 河南省銳達(dá)醫(yī)藥科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 鄭州聯(lián)科專利事務(wù)所(普通合伙) 代理人 張麗
地址 475000河南省開封市三大街市民之家11樓11-04
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供一類新型姜黃素衍生物的制備方法和該類化合物在化學(xué)、生物學(xué)以及醫(yī)學(xué)領(lǐng)域的應(yīng)用,實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示本發(fā)明所提供的姜黃素衍生物較姜黃素原藥的溶解性和體內(nèi)生物利用度得到提高,其抗腫瘤活性亦顯著增強(qiáng);其與人體內(nèi)癌癥相關(guān)的生物靶點(diǎn)STAT3蛋白有較強(qiáng)的結(jié)合活性;此外,細(xì)胞增殖實(shí)驗(yàn)(CCK?8)的結(jié)果顯示本發(fā)明所涉及的化合物能顯著抑制非小細(xì)胞肺癌細(xì)胞株P(guān)C9和HCC827的增殖,特別是對(duì)分別具有吉非替尼(Gefitinib)、阿法替尼(Afatinib)或厄洛替尼(Erlotinib)抗性的PC9GR,PC9AR,HCC827AR和HCC827ER細(xì)胞具有更強(qiáng)的增殖抑制作用。該項(xiàng)研究將對(duì)此類化合物在腫瘤臨床治療以及其他生物學(xué)方面的應(yīng)用具有重要的意義。??