一種含奎寧環(huán)化合物的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201710192594.4 申請(qǐng)日 -
公開(公告)號(hào) CN108341812A 公開(公告)日 2018-07-31
申請(qǐng)公布號(hào) CN108341812A 申請(qǐng)公布日 2018-07-31
分類號(hào) C07D453/02 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 宋啟義;黃振宇;張媛媛;滿艷哲 申請(qǐng)(專利權(quán))人 科貝源(北京)生物醫(yī)藥科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京知元同創(chuàng)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 代理人 科貝源(北京)生物醫(yī)藥科技有限公司
地址 100043 北京市石景山區(qū)古城南街77號(hào)云龍一然寫字樓510
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種含奎寧環(huán)化合物的制備方法,其包括如下步驟:其特征在于,所述方法包括如下步驟:1)將化合物IIIa、化合物IV與L?樟腦磺酸反應(yīng)生成化合物VIb;2)將步驟1)中得到的化合物VIb與L?樟腦磺酸反應(yīng),得到化合物VIa。本發(fā)明的制備方法反應(yīng)條件溫和,易于操作,后處理簡(jiǎn)單。在反應(yīng)過程中,通過簡(jiǎn)單的改變投料順序,所用到還原劑和路易斯酸的用量便減少了很多,并且在加料的過程中溫控的范圍更廣。此外,本發(fā)明通過使用L?樟腦磺酸與異構(gòu)體混合物反應(yīng),后續(xù)可以經(jīng)過簡(jiǎn)單的重結(jié)晶操作便可以得到光學(xué)純度較高的產(chǎn)物,目標(biāo)構(gòu)型的ee值可以高達(dá)99.3%,適宜于工業(yè)推廣。