一種他唑巴坦關鍵中間體6α-溴代青霉烷亞砜酸二苯甲酯的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201711179934.6 申請日 -
公開（公告）號 CN109824696A 公開（公告）日 2019-05-31
申請公布號 CN109824696A 申請公布日 2019-05-31
分類號 C07D499/08;C07D499/865;C07D499/87;A61K31/431;A61P31/04 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 高峰 申請（專利權）人 北京世紀潤輝生物科技有限公司
代理機構 天津市杰盈專利代理有限公司 代理人 朱紅星
地址 100094 北京市海淀區(qū)永澄北路2號院1號樓B座一層440號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及他唑巴坦合成中一種關鍵中間體6α?溴代青霉烷亞砜酸二苯甲酯的新的制備方法。它包括以下步驟：將6α?溴代青霉烷亞砜酸溶于有機溶劑中，加入二苯基重氮甲烷，待反應完全后減壓蒸去溶劑，用有機溶劑萃取，有機層經(jīng)飽和食鹽水洗、無水硫酸鈉干燥后，減壓蒸去溶劑后即得粗產(chǎn)品。粗產(chǎn)品經(jīng)有機溶劑重結晶或打漿洗后，即可得到6α?溴代青霉烷亞砜酸二苯甲酯。該方法相較于傳統(tǒng)的采用DCC等縮合劑成酯的方法，避免了反應副產(chǎn)物難以除去的問題；相較于采用二苯甲酮腙/KI/過氧乙酸體系進行酯化，簡化了操作，減少了副產(chǎn)物生成，提高了最后產(chǎn)品的純度，更有利于工業(yè)化生產(chǎn)。