光學(xué)活性的2-羥基四氫噻吩并吡啶衍生物及其制備方法和用途

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201210355789.3 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN103665042B 公開(kāi)（公告）日 2016-03-16
申請(qǐng)公布號(hào) CN103665042B 申請(qǐng)公布日 2016-03-16
分類號(hào) C07F9/6561(2006.01)I;A61K31/675(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 王志巖 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 北京普祿德醫(yī)藥科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京瑞恒信達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 北京普祿德醫(yī)藥科技有限公司
地址 101111 北京市北京經(jīng)濟(jì)技術(shù)開(kāi)發(fā)區(qū)科創(chuàng)十四街99號(hào)33幢D601室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了一種式I所示的光學(xué)活性2-羥基四氫噻吩并吡啶衍生物或其藥物可接受的鹽、溶劑化物、多晶型體、對(duì)映體或外消旋混合物，其中，R1是F、Cl、Br或I；m為0或1；n為1至6的整數(shù)；R2或R3獨(dú)立地是氫或C1-C6烷基或任選地取代的C1-C6烷基；并且R4或R5獨(dú)立地是氫、C1-C10烷基、C1-C10烯基、C1-C10烷氧基、芳基C1-C10烷基、鹵素、酰氨基、磺酰氨基、酰氧基或C(O)R’，其中所述R’為氫、C1-C10烷基、C1-C10烯基、C1-C10烷氧基、芳基C1-C10烷基、鹵素、酰氨基、磺酰氨基或酰氧基。所述化合物具有明顯的抗血小板凝聚作用，并且生物利用度顯著高于氯吡格雷。本發(fā)明還提供了所述化合物的制備方法、包含所述化合物的藥物組合物、以及所述化合物和藥物組合物的制藥用途。