1-烷基-3,5-芳基取代的1,2,4三氮唑化合物的合成方法
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN202011390517.8 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開(kāi)（公告）號(hào) | CN112480073B | 公開(kāi)（公告）日 | 2022-03-22 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN112480073B | 申請(qǐng)公布日 | 2022-03-22 |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D401/04（2006.01）I;C07D403/04（2006.01）I;C07D249/08（2006.01）I | 分類(lèi) | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 胡茜;張柯;蘇文崎;王貞;陳德安;張治柳;董徑超 | 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 | 武漢藥明康德新藥開(kāi)發(fā)有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 上海浦一知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 | 代理人 | 鄭權(quán) |
| 地址 | 430079湖北省武漢市東湖高新技術(shù)開(kāi)發(fā)區(qū)高新大道666號(hào) | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明公開(kāi)一種1?烷基?3,5?芳基取代的1,2,4三氮唑化合物的制備方法，包括以下步驟：含氰基的化合物1與乙酰氯反應(yīng)，反應(yīng)溫度為10℃?40℃，將氰基轉(zhuǎn)換為亞胺基，生成化合物2；化合物2與含甲酰氯基的化合物3于0℃?60℃發(fā)生酰胺化反應(yīng)，生成化合物4；化合物4與烷基肼化合物5于0℃?60℃發(fā)生氧化關(guān)環(huán)反應(yīng)，生成1?烷基?3,5?芳基取代的1,2,4三氮唑化合物6；將化合物6中的酯基于25℃?80℃經(jīng)過(guò)水解反應(yīng)生成羧基，即得到兩個(gè)不同芳香環(huán)上分別帶有鹵素和羧基的1?烷基?3,5?芳基取代的1,2,4三氮唑化合物7。本發(fā)明的方法具有原料適用范圍較廣、條件溫和、反應(yīng)選擇性好、不引入金屬殘留、易操作等優(yōu)點(diǎn)。 |
