Lasmiditan的合成工藝

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202010861621.4 申請日 -
公開（公告）號 CN111943930A 公開（公告）日 2020-11-17
申請公布號 CN111943930A 申請公布日 2020-11-17
分類號 C07D401/06;B01J31/22 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 趙學(xué)清;徐偉;馬馳;俞墨涵;成佳威;鄭治堯;李夢娜;林燕琴;范琳 申請（專利權(quán)）人 南京三元陽普醫(yī)藥科技有限公司
代理機構(gòu) 南京經(jīng)緯專利商標(biāo)代理有限公司 代理人 唐循文
地址 211100 江蘇省南京市江寧區(qū)科學(xué)路芝蘭路18號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 Lasmiditan的合成工藝，采用2,4,6?三氟苯甲酰胺與（6?溴吡啶?2?基）（1?甲基哌啶?4?基）甲酮,在碳酸鉀或碳酸銫存在下，經(jīng)亞銅鹽（CuX,X=I、Br、Cl）與其配體N,N’?二甲基?1,2?乙二胺或N,N’?二（芳基甲基）?1,2?乙二胺(RCH2NHCH2CH2NHCH2R,R=H或Ar)的催化，在有機溶劑中，于0?60℃反應(yīng)，物料經(jīng)分離得到Lasmiditan，收率與質(zhì)量良好。該反應(yīng)條件溫和，副產(chǎn)物少，工藝操作簡潔，無需使用貴金屬，工業(yè)成本大幅下降。