一種綠色合成磷酸苯丙哌林中間體的方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201810675041.9 申請日 -
公開（公告）號 CN108752290B 公開（公告）日 2021-05-28
申請公布號 CN108752290B 申請公布日 2021-05-28
分類號 C07D295/088(2006.01)I 分類 -
發(fā)明人 鐘良偉;吳宜艷;姜云功;倪妮;方典軍;孫慶發(fā) 申請（專利權(quán)）人 大連萬福制藥有限公司
代理機(jī)構(gòu) 大連星海專利事務(wù)所有限公司 代理人 楊翠翠
地址 116318遼寧省大連市長興島經(jīng)濟(jì)區(qū)巒秀路50號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 一種綠色合成磷酸苯丙哌林中間體的方法,其屬于醫(yī)藥中間體技術(shù)領(lǐng)域。該工藝在苯酚和苯甲醇芐基化反應(yīng)中，引入1，1，3，3?四三氟甲磺?；═TP）/六氟異丙醇(HFIP)催化體系，將該步的反應(yīng)產(chǎn)率提高到95%?100%；經(jīng)過一系列的反應(yīng)可以得到目標(biāo)產(chǎn)物磷酸苯丙哌林，避免用Al2O3先活化再反應(yīng)，生產(chǎn)流程大為簡化，提高了選擇性，產(chǎn)率大幅度提高。在取代羥基變?yōu)槿〈鹊牟襟E中，引入甲基二氯硅烷，無水三氯化鐵，乙二醇二甲醚替換二氯亞砜，苯和吡啶。不產(chǎn)生二氧化硫，氯化氫等腐蝕性污染物。降低了環(huán)境污染和后處理的難度；且操作容易，處理簡單。該方法大幅度提高了產(chǎn)率，降低了成本，提高了安全性，節(jié)省了能源，符合綠色反應(yīng)的現(xiàn)代化工生產(chǎn)要求。??