一種合成鹽酸阿比朵爾中間體的方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202010400723.6 申請日 -
公開（公告）號 CN111533677A 公開（公告）日 2020-08-14
申請公布號 CN111533677A 申請公布日 2020-08-14
分類號 C07D209/42(2006.01)I 分類 -
發(fā)明人 方典軍;魏克思;孫慶發(fā);高峰 申請（專利權）人 大連萬福制藥有限公司
代理機構 大連星海專利事務所有限公司 代理人 大連萬福制藥有限公司;北京世紀邁勁生物科技有限公司
地址 116318遼寧省大連市長興島經(jīng)濟區(qū)巒秀路50號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 一種合成鹽酸阿比朵爾中間體的方法,其屬于醫(yī)藥中間體技術領域。該方法采用5?羥基?1，2?二甲基吲哚?3?羧酸乙酯為原料，經(jīng)酯化、溴代、苯硫酚化和脫保護、Mannich反應、成鹽得到鹽酸阿比朵爾。在溴代反應生成最重要的中間體5?乙酰氧基?6?溴?2?溴甲基?1?甲基吲哚?3?羧酸過程中，以（對甲基異丙基苯）?二氯化釕二聚體為催化劑，NBS為溴代試劑，DMA為溶劑代替?zhèn)鹘y(tǒng)溴素溴代試劑，反應條件溫和，反應選擇性高以及原料來源方便，同時可以避免溴素對環(huán)境的污染，并且新型催化劑不受反應環(huán)境影響導致催化活性降低。因此該方法具有副產(chǎn)物少，產(chǎn)率高，生產(chǎn)成本低，安全性高，節(jié)省能源等諸多優(yōu)點，符合綠色反應的現(xiàn)代化工生產(chǎn)要求。??