一種阿撲西林鈉的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202111336579.5 申請日 -
公開（公告）號 CN113999251A 公開（公告）日 2022-02-01
申請公布號 CN113999251A 申請公布日 2022-02-01
分類號 C07D499/16（2006.01）I;C07D499/68（2006.01）I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 李一青;韓勇 申請（專利權(quán)）人 海南海靈化學(xué)制藥有限公司
代理機構(gòu) 海南漢普知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 劉建芳
地址 570100海南省?？谑行阌^(qū)南海大道281號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本申請公開了一種阿撲西林鈉的合成方法，將D?天冬氨酸?β?甲酯在堿性條件下與三苯氯甲烷或三苯溴甲烷反應(yīng)，制得化合物Ⅱ；化合物Ⅱ在甲胺水溶液中進行甲胺化反應(yīng)，制得化合物Ⅲ；化合物Ⅲ與N?羥基丁二酰亞胺在四氫呋喃、N,N?二異丙基碳二亞胺的作用下生成化合物Ⅳ；將化合物Ⅳ與阿莫西林三乙胺鹽反應(yīng)制得，化合物Ⅴ；化合物Ⅴ在酸性條件下脫去三苯甲基，制得阿撲西林；阿撲西林在N，N?二甲基甲酰胺與碳酸鈉的溶液中反應(yīng)，制得阿撲西林鈉。本申請利用三苯氯甲烷或三苯溴甲烷進行D?天冬氨酸?β?甲酯的氨基保護，并在溫和酸性環(huán)境脫去氨基，適宜大規(guī)模生產(chǎn)，特別是三苯氯甲烷常溫常壓下易儲存和操作，避免了環(huán)境污染。