LXR抑制劑及其用途

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201910535420.2 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN110256454A 公開(kāi)（公告）日 2019-09-20
申請(qǐng)公布號(hào) CN110256454A 申請(qǐng)公布日 2019-09-20
分類號(hào) C07D493/04（2006.01）I; A61P1/16（2006.01）I; A61P3/06（2006.01）I; A61K31/35（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 黃瑾; 曾乃燕; 姜瑋赟 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 浙江玉安康瑞生物科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 上海市匯業(yè)律師事務(wù)所 代理人 浙江玉安康瑞生物科技有限公司
地址 314100 浙江省嘉興市嘉善縣大云鎮(zhèn)創(chuàng)業(yè)路555號(hào)D8幢101室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開(kāi)了一種LXR抑制劑，該LXR抑制劑包括光甘草定或其同系物或它們的異構(gòu)體或藥學(xué)上可接受的鹽。本發(fā)明還公開(kāi)了該LXR抑制劑在治療非酒精性脂肪性肝病以及制備治療非酒精性脂肪性肝病的藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明利用LXR作為靶點(diǎn)，篩選出光甘草定及其同系物，并通過(guò)實(shí)驗(yàn)證實(shí)光甘草定及其同系物可以與脂質(zhì)代謝相關(guān)基因LXR相互作用，抑制LXR的表達(dá)，逆轉(zhuǎn)非酒精性脂肪性肝損傷，有效改善高脂飲食誘導(dǎo)的肝臟損傷和脂肪變性程度，對(duì)非酒精性脂肪性肝病具有非常好的治療和緩解功效。