一種（4S）-N-Boc-4-甲氧基甲基-L-脯氨酸胺鹽的合成方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201610383150.4 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN106256819B 公開（公告）日 2019-07-09
申請(qǐng)公布號(hào) CN106256819B 申請(qǐng)公布日 2019-07-09
分類號(hào) C07D207/16;C07D207/277;C07C211/03;C07C211/35;C07C211/27;C07C211/38;C07C209/00;C07B53/00 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 林文清;朱劍平;劉小波;鄭宏杰 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 上海飛騰醫(yī)藥科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 401120 重慶市長壽區(qū)化工園區(qū)精細(xì)化工一區(qū)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種（4S）?N?Boc?4?甲氧基甲基?L?脯氨酸胺鹽（TM）的合成方法，包括以下步驟：a.將（2S）?N?Boc?4?甲氧基甲叉吡咯烷?2?羧酸與NR1R2R3胺化物反應(yīng)，制得（2S）?N?Boc?4?甲氧基甲叉吡咯烷?2?羧酸胺鹽；b.（2S）?N?Boc?4?甲氧基甲叉吡咯烷?2?羧酸胺鹽經(jīng)鈀碳?xì)浠€原反應(yīng)制得（4S）?N?Boc?4?甲氧基甲基?L?脯氨酸胺鹽；其中，所述R1、R2、R3獨(dú)立選自氫和烴基化合物;通過成鹽體系，使得氧化體系效率更高，產(chǎn)品更易于純化分離，所獲得的產(chǎn)品純度高，穩(wěn)定性好，原料成本和生產(chǎn)成本相對(duì)較低，且不存在安全隱患問題，即經(jīng)濟(jì)又環(huán)保。