一種制備卡非佐米的方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201410343409.3 申請日 -
公開（公告）號 CN105273057A 公開（公告）日 2019-03-19
申請公布號 CN105273057A 申請公布日 2019-03-19
分類號 C07K7/06;C07K1/06;C07K1/04 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 陳曉航;余美平;路楊;楊東暉;方晨;周亮 申請（專利權(quán)）人 上海飛騰醫(yī)藥科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 310018 浙江省杭州市經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)6號大街452號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種制備卡非佐米的方法。本發(fā)明的具體步驟為：A）在活化劑系統(tǒng)的存在下，由樹脂固相載體和Fmoc-Phe-OH偶聯(lián)得到Fmoc-Phe-樹脂；B）通過固相合成法，依次偶聯(lián)Fmoc-Leu-OH、Fmoc-Homophe-OH、Fmoc-Gly-OH，偶聯(lián)完畢，脫除Fmoc保護(hù)基，在三乙胺條件下往樹脂中加入二（2-氯乙基）醚合成嗎啡啉環(huán)，肽樹脂裂解得到化合物Ⅰ；C）化合物Ⅰ與化合物Ⅱ發(fā)生縮合反應(yīng)，即得卡非佐米。該工藝直接在載體上合成修飾有效的構(gòu)件，避免了直接購買或者液相合成昂貴的有效構(gòu)件，有效地提高了收率、降低生產(chǎn)成本。