一種制備卡非佐米的方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201410343409.3 申請日 -
公開（公告）號 CN105273057B 公開（公告）日 2019-03-19
申請公布號 CN105273057B 申請公布日 2019-03-19
分類號 C07K7/06;C07K1/06;C07K1/04 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 陳曉航;余美平;路楊;楊東暉;方晨;周亮 申請（專利權(quán)）人 上海飛騰醫(yī)藥科技有限公司
代理機構(gòu) 北京集佳知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 王學(xué)強
地址 310018 浙江省杭州經(jīng)濟技術(shù)開發(fā)區(qū)6號大街452號2幢C2109-2117,D2101-2117號房
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種制備卡非佐米的方法。本發(fā)明的具體步驟為：A）在活化劑系統(tǒng)的存在下，由樹脂固相載體和Fmoc?Phe?OH偶聯(lián)得到Fmoc?Phe?樹脂；B）通過固相合成法，依次偶聯(lián)Fmoc?Leu?OH、Fmoc?Homophe?OH、Fmoc?Gly?OH，偶聯(lián)完畢，脫除Fmoc保護(hù)基，在三乙胺條件下往樹脂中加入二（2?氯乙基）醚合成嗎啡啉環(huán)，肽樹脂裂解得到化合物Ⅰ；C）化合物Ⅰ與化合物Ⅱ發(fā)生縮合反應(yīng)，即得卡非佐米。該工藝直接在載體上合成修飾有效的構(gòu)件，避免了直接購買或者液相合成昂貴的有效構(gòu)件，有效地提高了收率、降低生產(chǎn)成本。