一種利托那韋中間體的非均相合成方法及其應(yīng)用

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201610072894.4 申請日 -
公開（公告）號 CN105753806B 公開（公告）日 2018-06-05
申請公布號 CN105753806B 申請公布日 2018-06-05
分類號 C07D277/28 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 侯鵬翼;李澤敏 申請（專利權(quán)）人 廈門市蔚嘉化學(xué)科技有限公司
代理機構(gòu) 廈門市首創(chuàng)君合專利事務(wù)所有限公司 代理人 楊依展
地址 361000 福建省廈門市海滄區(qū)新陽街道翁角路289科創(chuàng)大廈523單元
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種利托那韋中間體的非均相合成方法及其應(yīng)用，利用非均相法將L?纈氨酸甲酯鹽酸鹽與三光氣溶于二氯甲烷中，低溫下滴加無機堿液，生成異氰酸酯類化合物，無須分離，一鍋內(nèi)再加入2?異丙基?4?(甲基氨基甲基)噻唑，即可得到N?((N?甲基?N?((2?異丙基?4?噻唑基)甲基)氨基)甲酰)?L?纈氨酸甲酯。本發(fā)明實現(xiàn)了利托那韋中間體MTV甲酯的一鍋法合成，且所有產(chǎn)品通過打漿和析晶即可純化，產(chǎn)品純度大于98％。生產(chǎn)過程污染小，有利于環(huán)境，對操作人員的危害小，容易操作，尤其適用于大規(guī)模工業(yè)生產(chǎn)。