一種制備恩曲他濱中間體的新工藝

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201610603187.3 申請日 -
公開（公告）號 CN106187988A 公開（公告）日 2016-12-07
申請公布號 CN106187988A 申請公布日 2016-12-07
分類號 C07D327/04(2006.01)I;C07F7/18(2006.01)I;C07D411/04(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 侯鵬翼 申請（專利權(quán)）人 廈門市蔚嘉化學(xué)科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 深圳市創(chuàng)富知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 張亞寧
地址 361006 福建省廈門市海滄區(qū)新陽街道翁角路289號科創(chuàng)大廈717單元
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 一種制備恩曲他濱中間體，即式(1)所述化合物的新工藝，涉及藥物合成領(lǐng)域，其由(2R,5R)?5?羥基?1，3?氧硫雜環(huán)戊烷?2?羧基l?孟基酯經(jīng)三光氣氯化和硅烷保護(hù)的5?氟胞嘧啶反應(yīng)后，經(jīng)水解、采用乙腈析晶得到式(1)所述化合物精品，總收率達(dá)85％以上，純度99.7％以上，單雜為0.2％以下；(2R,5R)?5?羥基?1，3?氧硫雜環(huán)戊烷?2?羧基l?孟基酯氯化用三光氣代替二氯亞砜，操作方便，腐蝕性小，能延長設(shè)備使用年限；5?氟胞嘧啶硅烷化反應(yīng)中加入碘化鈉，收率大幅提高。