他噴他多的氨基甲酸酯類衍生物及其制備與應用

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201010184197.0 申請日 -
公開(公告)號 CN101845002B 公開(公告)日 2015-03-11
申請公布號 CN101845002B 申請公布日 2015-03-11
分類號 C07C271/44(2006.01)I;C07C271/48(2006.01)I;C07C271/00(2006.01)I;C07D295/205(2006.01)I;C07D211/16(2006.01)I;C07C269/00(2006.01)I;A61K31/27(2006.01)I;A61K31/4453(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61K31/5375(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 許佑君;王文娟;傅鼎鼎;常燕南;何仲貴 申請(專利權)人 沈陽藥大制劑新技術有限公司
代理機構 沈陽杰克知識產(chǎn)權代理有限公司 代理人 沈陽藥科大學;沈陽藥大制劑新技術有限公司
地址 110016 遼寧省沈陽市沈河區(qū)文化路103號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明屬于制藥領域,具體為通式為I的他噴他多氨基甲酸酯類衍生物及其藥學上可接受的鹽,及其制備方法與用途。本發(fā)明將他噴他多分子中的酚羥基,通過化學合成方法進行結構改造,在該位置引入適宜的載體基團,來合成其氨基甲酸酯型前藥。此類氨基甲酸酯所采用的胺類均為脂肪胺,其中二甲胺或甲胺片段均易在體內(nèi)發(fā)生脫甲基代謝,便于原藥他噴他多的釋放。同時,氨基甲酸酯結構的存在,增加了此類前藥的化學穩(wěn)定性,也可顯著改善其口服生物利用度,減少其給藥劑量、減低其毒副作用,可進一步開發(fā)為新型他噴他多類鎮(zhèn)痛藥物。