他噴他多的氨基甲酸酯類衍生物及其制備與應(yīng)用

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201010184197.0 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)(公告)號(hào) CN101845002A 公開(kāi)(公告)日 2010-09-29
申請(qǐng)公布號(hào) CN101845002A 申請(qǐng)公布日 2010-09-29
分類號(hào) C07C271/44(2006.01)I;C07C271/48(2006.01)I;C07C271/00(2006.01)I;C07D295/205(2006.01)I;C07D211/16(2006.01)I;C07C269/00(2006.01)I;A61K31/27(2006.01)I;A61K31/4453(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61K31/5375(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 許佑君;王文娟;傅鼎鼎;常燕南;何仲貴 申請(qǐng)(專利權(quán))人 沈陽(yáng)藥大制劑新技術(shù)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 沈陽(yáng)杰克知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 沈陽(yáng)藥科大學(xué);沈陽(yáng)藥大制劑新技術(shù)有限公司
地址 110016 遼寧省沈陽(yáng)市沈河區(qū)文化路103號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明屬于制藥領(lǐng)域,具體為通式為I的他噴他多氨基甲酸酯類衍生物及其藥學(xué)上可接受的鹽,及其制備方法與用途。本發(fā)明將他噴他多分子中的酚羥基,通過(guò)化學(xué)合成方法進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造,在該位置引入適宜的載體基團(tuán),來(lái)合成其氨基甲酸酯型前藥。此類氨基甲酸酯所采用的胺類均為脂肪胺,其中二甲胺或甲胺片段均易在體內(nèi)發(fā)生脫甲基代謝,便于原藥他噴他多的釋放。同時(shí),氨基甲酸酯結(jié)構(gòu)的存在,增加了此類前藥的化學(xué)穩(wěn)定性,也可顯著改善其口服生物利用度,減少其給藥劑量、減低其毒副作用,可進(jìn)一步開(kāi)發(fā)為新型他噴他多類鎮(zhèn)痛藥物。