可樂定雙羥萘酸鹽及其制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201710032848.6 申請日 -
公開（公告）號 CN106831594A 公開（公告）日 2017-06-13
申請公布號 CN106831594A 申請公布日 2017-06-13
分類號 C07D233/50(2006.01)I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 朱海健;許涼涼;揭從能;蔡林輝;顧自強 申請（專利權(quán)）人 力賽生物醫(yī)藥科技（廈門）有限公司
代理機構(gòu) 北京精金石專利代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 劉曄
地址 361027 福建省廈門市海滄區(qū)新園路120號1102單元
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及可樂定雙羥萘酸鹽及其制備方法。該鹽為可樂定和雙羥萘酸鹽以2:1的摩爾比在溶劑中形成。本發(fā)明提供的可樂定雙羥萘酸鹽存在三種晶型，其溶解度均較低，在水中溶解度約為0.02mg/ml相當(dāng)于可樂定的百分之一(2.19mg/ml)，鹽酸可樂定的千分之一(79.4mg/ml)，無需復(fù)雜制劑工藝就可以達(dá)到緩釋效果，且非常穩(wěn)定，在高溫高濕強光照條件下以及加速試驗條件下均未發(fā)生轉(zhuǎn)晶；制作工藝簡單，粒度容易控制，適合放大生產(chǎn)。該鹽適合做成長效緩釋制劑可減少用藥次數(shù)，提高患者用藥依從性，可使血藥濃度平衡，避免峰谷現(xiàn)象，減少用藥不良反應(yīng)。