一種易純化苯并氧雜硼雜戊環(huán)類抗真菌藥物的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201810306885.6 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN108358961A 公開（公告）日 2018-08-03
申請(qǐng)公布號(hào) CN108358961A 申請(qǐng)公布日 2018-08-03
分類號(hào) C07F5/02;A61P31/10 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 李迅;龐國新;宋方茹;黃樹青 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 安徽先和醫(yī)藥研究有限公司
代理機(jī)構(gòu) 合肥市長遠(yuǎn)專利代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 安徽先和醫(yī)藥研究有限公司
地址 230000 安徽省合肥市高新區(qū)新世紀(jì)商務(wù)中心5#廠房-201/202
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種易純化苯并氧雜硼雜戊環(huán)類抗真菌藥物的制備方法，包括如下步驟：(1)化合物I經(jīng)硼氫化鈉還原得到化合物II；(2)在堿性條件下，化合物II以DMAP為催化劑，經(jīng)三苯基氯甲烷保護(hù)得到化合物III；(3)化合物III進(jìn)行溴?鋰交換反應(yīng)，加入硼酸三異丙酯反應(yīng)后水解得到中間體，中間體脫保護(hù)閉環(huán)得到化合物IV所示的苯并氧雜硼雜戊環(huán)類抗真菌藥物。本發(fā)明將傳統(tǒng)5?氟?1,3?二氫?1?羥基?2,1?苯并氧雜硼戊合成路線中羥基保護(hù)使用的氯甲基甲醚替換為三苯基氯甲烷，形成固體的保護(hù)基，容易精制提純，簡化了提純工藝，提高了制品的純度，同時(shí)降低了生產(chǎn)成本。