一種比卡魯胺環(huán)氧中間體的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201811372816.1 申請日 -
公開（公告）號 CN109456227A 公開（公告）日 2019-03-12
申請公布號 CN109456227A 申請公布日 2019-03-12
分類號 C07C253/30（2006.01）I; C07C255/63（2006.01）I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 施小風(fēng); 陳凱華; 李金波; 韋治國; 毛杰 申請（專利權(quán)）人 啟東華拓藥業(yè)有限公司
代理機構(gòu) - 代理人 -
地址 226221 江蘇省南通市啟東經(jīng)濟開發(fā)區(qū)濱江精細(xì)化工園江蘇路88號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及化學(xué)藥物的合成，一種比卡魯胺環(huán)氧中間體的制備方法，具體講是一種N?[4?氰基?3?(三氟甲基)苯基]?1,2?環(huán)氧?2?甲基丙酰胺的制備方法，所述的方法以低級脂肪酸酯為溶劑，4?氰基?3?(三氟甲基)苯胺為原料經(jīng)甲基丙烯?；h(huán)氧化兩步反應(yīng)生成N?[4?氰基?3?(三氟甲基)苯基]?2,3?環(huán)氧?2?甲基丙酰胺，所述甲基丙烯?；磻?yīng)由縛酸劑做催化劑，所述的環(huán)氧化反應(yīng)由雙氧水為過氧源，本發(fā)明的制備反應(yīng)條件溫和，避免了三氯乙烷和危險性極高的乙醚的使用，且中間產(chǎn)品無須分離精制可直接用于環(huán)氧化反應(yīng)，操作簡便，工時較短。