一種氟氧頭孢母核的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201710996760.6 申請日 -
公開（公告）號 CN107722042B 公開（公告）日 2019-11-01
申請公布號 CN107722042B 申請公布日 2019-11-01
分類號 C07D505/18（2006.01）I; C07D505/04（2006.01）I; C07D505/06（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 徐波; 邱國華; 汪前勝; 陳迪才 申請（專利權(quán)）人 鹽城開元醫(yī)藥化工有限公司
代理機(jī)構(gòu) 南京天華專利代理有限責(zé)任公司 代理人 徐冬濤;傅婷婷
地址 224555 江蘇省鹽城市濱?？h經(jīng)濟(jì)開發(fā)區(qū)沿海工業(yè)園區(qū)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種氟氧頭孢母核的合成方法，以3?羥基頭孢為起始原料，經(jīng)7位構(gòu)型翻轉(zhuǎn)得HK?2，通過雙鍵還原和3位溴化得HK?4，再保護(hù)羰基得到HK?5，構(gòu)建環(huán)外雙鍵后再脫去羰基保護(hù)基得到HK?8，將S原子氧化為亞砜后經(jīng)Mislow?Evans重排、開環(huán)得到HK?11，在三氟化硼乙醚作用下關(guān)環(huán)得到HK?12，將HK?12氨基硅烷化保護(hù)后，用氯氣和環(huán)外雙鍵先加成再消除，然后脫去硅烷基保護(hù)基得到HK?16，最后N原子發(fā)生氯化反應(yīng)形成HK?17中間體，然后發(fā)生消除反應(yīng)得到亞胺化合物HK?18，再經(jīng)Michael加成反應(yīng)得到氟氧頭孢母核。本發(fā)明生產(chǎn)出來的氟氧頭孢母核純度高，質(zhì)量好，適合于工業(yè)化生產(chǎn)。