一種地佐辛關鍵中間體的不對稱合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202111178050.5 申請日 -
公開(公告)號 CN113896621A 公開(公告)日 2022-01-07
申請公布號 CN113896621A 申請公布日 2022-01-07
分類號 C07C45/67(2006.01)I;C07C45/68(2006.01)I;C07C49/755(2006.01)I;C07C49/753(2006.01)I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 董偉;鄭新華;王紅芳;賈穎;隋赫;王睿;王舒歡;邵偉滔;呂紅梅 申請(專利權)人 寧波賾軍醫(yī)藥科技有限公司
代理機構 - 代理人 -
地址 315336浙江省寧波市慈溪市杭州灣新區(qū)濱海四路262號104-21室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種地佐辛關鍵中間體的不對稱合成方法,該方法包含以下步驟:將化合物1和化合物2在堿A條件下于醚類溶劑C中親核反應獲得化合物3;化合物3于非質子性有機溶劑D中在堿B、鈀催化劑和手性配體(R)?BINAP作用下80~110℃經(jīng)偶聯(lián)反應得到化合物4;其中,鈀催化劑選自Pd(OAc)2、Pd(dba)2和Pd2(dba)3中任意一種或兩種以上;化合物4于醚類溶劑F中在堿E和甲基化試劑作用下得到化合物5。本發(fā)明的方法簡潔,操作簡單,能夠得到高光學純度的地佐辛關鍵中間體,適用于工業(yè)化生產(chǎn)。