一種地佐辛關(guān)鍵中間體的不對(duì)稱合成方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN202111178050.5 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN113896621A 公開(kāi)（公告）日 2022-01-07
申請(qǐng)公布號(hào) CN113896621A 申請(qǐng)公布日 2022-01-07
分類號(hào) C07C45/67（2006.01）I;C07C45/68（2006.01）I;C07C49/755（2006.01）I;C07C49/753（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 董偉;鄭新華;王紅芳;賈穎;隋赫;王睿;王舒歡;邵偉滔;呂紅梅 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 寧波賾軍醫(yī)藥科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 315336浙江省寧波市慈溪市杭州灣新區(qū)濱海四路262號(hào)104-21室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開(kāi)了一種地佐辛關(guān)鍵中間體的不對(duì)稱合成方法，該方法包含以下步驟：將化合物1和化合物2在堿A條件下于醚類溶劑C中親核反應(yīng)獲得化合物3；化合物3于非質(zhì)子性有機(jī)溶劑D中在堿B、鈀催化劑和手性配體（R）?BINAP作用下80～110℃經(jīng)偶聯(lián)反應(yīng)得到化合物4；其中，鈀催化劑選自Pd（OAc）2、Pd（dba）2和Pd2（dba）3中任意一種或兩種以上；化合物4于醚類溶劑F中在堿E和甲基化試劑作用下得到化合物5。本發(fā)明的方法簡(jiǎn)潔，操作簡(jiǎn)單，能夠得到高光學(xué)純度的地佐辛關(guān)鍵中間體，適用于工業(yè)化生產(chǎn)。