一種抗腫瘤藥物Acalabrutinib關(guān)鍵中間體的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201810731111.8 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN109053780A 公開(kāi)（公告）日 2018-12-21
申請(qǐng)公布號(hào) CN109053780A 申請(qǐng)公布日 2018-12-21
分類號(hào) C07F5/02 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 楊勇;楊銘;沈超;王棟 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 杭州聯(lián)合農(nóng)村商業(yè)銀行股份有限公司大創(chuàng)小鎮(zhèn)支行
代理機(jī)構(gòu) 杭州君度專利代理事務(wù)所（特殊普通合伙） 代理人 鄭芳;王桂名
地址 310018 浙江省杭州市杭州經(jīng)濟(jì)技術(shù)開(kāi)發(fā)區(qū)銀海街600號(hào)3幢3層302號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種抗腫瘤藥物Acalabrutinib關(guān)鍵中間體的制備方法，其制備路線為：以對(duì)溴甲苯為原料，經(jīng)格氏反應(yīng)生成對(duì)甲苯硼酸，再經(jīng)過(guò)鎳催化劑氧化，環(huán)合，最后在DMAP催化下和EDC鹽酸鹽作用下結(jié)合2?氨基吡啶制得目標(biāo)產(chǎn)物N?2?吡啶基?4?(4,4,5,5?四甲基?1,3,2?二氧雜環(huán)戊硼烷?2?基)苯甲酰胺。本發(fā)明N?2?吡啶基?4?(4,4,5,5?四甲基?1,3,2?二氧雜環(huán)戊硼烷?2?基)苯甲酰胺的制備過(guò)程中，沒(méi)有使用任何高污染，高危險(xiǎn)性的溶劑或催化劑，后處理簡(jiǎn)單，產(chǎn)品純度高，可以不用提純直接進(jìn)行下一步的反應(yīng)，操作簡(jiǎn)單，污染少，成本低；通過(guò)較廉價(jià)的鎳催化劑高效催化高錳酸鉀的氧化過(guò)程，提高了收率，大幅降低了成本。