一種二芐氧基磷酰肌酐的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201110053526.2 申請日 -
公開（公告）號 CN102153587A 公開（公告）日 2011-08-17
申請公布號 CN102153587A 申請公布日 2011-08-17
分類號 C07F9/6506(2006.01)I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 蔡惠明 申請（專利權(quán)）人 南京亞東啟天藥業(yè)有限公司
代理機構(gòu) - 代理人 -
地址 210042 江蘇省南京市玄武區(qū)龍蟠路187號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及磷酸肌酸的合成方法，特別涉及磷酸肌酸的中間產(chǎn)物二芐氧基磷酰肌酐的制備方法。一種二芐氧基磷酰肌酐的合成方法，其特征在于利用Atherton-Todd反應(yīng)及分子內(nèi)的環(huán)合兩步連投的一鍋反應(yīng)制得二芐氧基磷酰肌酐，具體反應(yīng)步驟如下：將亞磷酸二芐酯與肌酸酯鹽酸鹽在有機溶劑、四氯化碳、堿a及催化劑的作用下經(jīng)過Atherton-Todd反應(yīng)生成中間體二芐氧基磷酰肌酸酯，無水N2保護下，反應(yīng)溫度為-20℃～20℃；在不分離的情況下再加入堿b進一步反應(yīng)生成二芐氧基磷酰肌酐；本發(fā)明中制備二芐氧基磷酰肌酐采用的工藝，相對于傳統(tǒng)上制備方法的優(yōu)點在于不僅合成路線短，而且用到的試劑毒性小，適合大規(guī)模工業(yè)生產(chǎn)。