4-(3-氯-4-氟苯氨基)-7-甲氧基-6-[3-(4-嗎啉基)丙氧基]喹唑啉的合成方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201610007873.4 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN105503749A 公開（公告）日 2016-04-20
申請(qǐng)公布號(hào) CN105503749A 申請(qǐng)公布日 2016-04-20
分類號(hào) C07D239/94(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 蔡惠明;蘆金榮;吳高兵;吳明明 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 南京亞東啟天藥業(yè)有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 210042 江蘇省南京市六合區(qū)瓜埠鎮(zhèn)潭子路8號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種4-(3-氯-4-氟苯氨基)-7-甲氧基-6-[3-(4-嗎啉基)-丙氧基]喹唑啉的合成方法，包括以下步驟：以3-羥基-4-甲氧基苯甲腈為原料，與3-氯丙基嗎啉反應(yīng)，得4-甲氧基-3-[3-(4-嗎啉基)丙氧基]苯甲腈；4-甲氧基-3-[3-(4-嗎啉基)丙氧基]苯甲腈用混酸硝化，得到2-硝基-4-甲氧基-5-[3-(4-嗎啉基)丙氧基]苯甲腈；2-硝基-4-甲氧基-5-[3-(4-嗎啉基)丙氧基]苯甲腈經(jīng)還原后得到2-氨基-4-甲氧基-5-[3-(4-嗎啉基)丙氧基]苯甲腈；3-氯-4-氟苯胺與亞胺配合物反應(yīng)，得N’-(3-氯-4-氟苯基)-N,N-二甲基甲脒，亞胺配合物由DMF與硫酸二甲酯加熱反應(yīng)制得；2-氨基-4-甲氧基-5-[3-(4-嗎啉基)丙氧基]苯甲腈與N’-(3-氯-4-氟苯基)-N,N-二甲基甲脒反應(yīng)，獲得本發(fā)明。本法具有環(huán)境友好、收率高的特點(diǎn)。