一種超聲波快速合成司美格魯肽的方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202011023838.4 申請日 -
公開（公告）號 CN112125971B 公開（公告）日 2021-07-16
申請公布號 CN112125971B 申請公布日 2021-07-16
分類號 C07K14/605;C07K1/04;C07K1/06 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 馬亞平;戴政清;張凌云;王宇恩;付信;周迎春;王慶磊 申請（專利權(quán)）人 深圳深創(chuàng)生物藥業(yè)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京市誠輝律師事務(wù)所 代理人 范盈
地址 518000 廣東省深圳市南山區(qū)粵海街道大沖社區(qū)大沖商務(wù)中心（三期）4棟25D大沖國際中心25樓DE座
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及多肽合成領(lǐng)域，具體為一種超聲波快速合成司美格魯肽的方法，包括以下步驟：（1）在超聲波水浴條件下，在固相合成樹脂上偶聯(lián)Fmoc保護(hù)α?氨基的Gly；（2）在超聲波水浴條件下，脫除Fmoc保護(hù)基，然后按照偶聯(lián)Fmoc或Boc保護(hù)α氨基的氨基酸，然后脫除Fmoc保護(hù)基的方法依次進(jìn)行偶聯(lián)；（3）在超聲波水浴的條件下，脫除Lys（Alloc）中的Alloc保護(hù)基；（4）在超聲波水浴的條件下，偶聯(lián)Fmoc?AEEA?OH，然后以脫除Fmoc保護(hù)基然后偶聯(lián)的方法依次偶聯(lián)Fmoc?AEEA?OH、Fmoc?Glu?OtBu和十八烷二酸單叔丁酯；（5）裂解樹脂和側(cè)鏈保護(hù)基得到粗肽；（6）純化。本發(fā)明工藝簡單、合成周期短、效果好、收率高，解決了司美格魯肽本身序列由于β?折疊造成的殘基固相偶聯(lián)困難、收率較低的問題。