一種超聲波快速合成司美格魯肽的方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202011023838.4 申請日 -
公開(公告)號 CN112125971A 公開(公告)日 2021-07-16
申請公布號 CN112125971A 申請公布日 2021-07-16
分類號 C07K14/605;C07K1/04;C07K1/06 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 馬亞平;戴政清;張凌云;王宇恩;付信;周迎春;王慶磊 申請(專利權(quán))人 深圳深創(chuàng)生物藥業(yè)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京市誠輝律師事務(wù)所 代理人 范盈
地址 518000 廣東省深圳市南山區(qū)粵海街道大沖社區(qū)大沖商務(wù)中心(三期)4棟25D大沖國際中心25樓DE座
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及多肽合成領(lǐng)域,具體為一種超聲波快速合成司美格魯肽的方法,包括以下步驟:(1)在超聲波水浴條件下,在固相合成樹脂上偶聯(lián)Fmoc保護(hù)α?氨基的Gly;(2)在超聲波水浴條件下,脫除Fmoc保護(hù)基,然后按照偶聯(lián)Fmoc或Boc保護(hù)α氨基的氨基酸,然后脫除Fmoc保護(hù)基的方法依次進(jìn)行偶聯(lián);(3)在超聲波水浴的條件下,脫除Lys(Alloc)中的Alloc保護(hù)基;(4)在超聲波水浴的條件下,偶聯(lián)Fmoc?AEEA?OH,然后以脫除Fmoc保護(hù)基然后偶聯(lián)的方法依次偶聯(lián)Fmoc?AEEA?OH、Fmoc?Glu?OtBu和十八烷二酸單叔丁酯;(5)裂解樹脂和側(cè)鏈保護(hù)基得到粗肽;(6)純化。本發(fā)明工藝簡單、合成周期短、效果好、收率高,解決了司美格魯肽本身序列由于β?折疊造成的殘基固相偶聯(lián)困難、收率較低的問題。