一種抗腫瘤活性化合物的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201710524848.8 申請日 -
公開（公告）號 CN107151260A 公開（公告）日 2017-09-12
申請公布號 CN107151260A 申請公布日 2017-09-12
分類號 C07H15/203(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I;C07H1/06(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 李法輝 申請（專利權(quán)）人 濰坊鴻諾和泰新材料科技有限公司
代理機構(gòu) - 代理人 -
地址 257093 山東省東營市利津縣濱海新區(qū)（刁口鄉(xiāng)駐地）
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種抗腫瘤活性化合物的制備方法，屬于藥物化學(xué)領(lǐng)域。本發(fā)明以商品化的全乙酰化的葡萄糖為起始原料，以二氯甲烷為溶劑，在三氟化硼乙醚催化作用下，與3,4?二甲氧基苯酚反應(yīng)形成葡萄糖異頭碳位置取代的糖苷中間體，接著在甲醇鈉的堿性條件下脫除乙酰基，與全芐基保護的無水沒食子酸制得的苯甲酰氯進行區(qū)域選擇性的化學(xué)反應(yīng)，得到關(guān)鍵的糖基中間體，最后經(jīng)鈀碳還原脫除芐基保護，以簡潔高效的4步反應(yīng)，高產(chǎn)率地形成糖苷類天然產(chǎn)物1，制備的該種糖苷類天然產(chǎn)物具有很好的腫瘤細胞毒活性。